A cafeína pertence ao grupo das drogas metilxantinas, do qual também fazem parte à teofilina, a teína, a guaraína e a teobromina. As metilxantinas são alcalóides estreitamente relacionados que se diferenciam pela potência de suas ações farmacológicas sobre o sistema nervoso central (SNC). Também tem sido utilizado como um recurso ergogênico para praticantes de exercícios físicos intensos ou atletas.
É uma substância rapidamente absorvida pelo intestino, atingindo sua concentração máxima na corrente sangüínea entre 15 e 120 minutos após a sua ingestão. Acredita-se que ela possua mecanismos de ação central e periférica, que podem desencadear importantes alterações metabólicas e fisiológicas, as quais melhorariam o desempenho atlético.
Existem diferentes teorias para tentar comprovar o efeito no desempenho físico. O primeiro é sobre a estimulação em alguma parte do sistema nervoso simpático, aumentando a liberação e, consequentemente, a ação das catecolaminas, particularmente a epinefrina (adrenalina). A segunda é de que o efeito ocorre diretamente no músculo esquelético. As possibilidades incluem: alteração de íons, como sódio e potássio; inibição e aumento de enzimas no trabalho muscular e aumento na mobilização de cálcio através do retículo sarcoplasmático, o qual contribui para o potencialização da contração muscular. E também podem influenciar nas fibras musculares de resistência.
O efeito ergogênico da cafeína nos exercícios de média e longa duração vem sendo estudado desde o final da década 70. O primeiro estudo nesse sentido que examinou o efeito da ingestão de cafeína sobre o desempenho de ciclistas. Os resultados demonstraram um aumento significante no tempo de desempenho até a exaustão (aproximadamente 21 minutos). Outros estudos têm demonstrado uma melhoria no desempenho atlético após a ingestão de apenas 3 a 6 mg de cafeína por quilograma de peso corporal.
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